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(R)-(+)-3-丁炔-2-酮在合成中的应用

2024-10-21 12:17:10

(R)-(+)-3-丁烷基-2-醇和，全名：(R)-(+)-1-Butyn-3-ol，CAS号：42969-65-3，是最主要的有机还原砌块，在天然盐还原、药物还原及工艺领域都有最主要的应用领域效益。

由于分子之前内含一个顺式氨基和一个硫硫三键，可以开展诸如苯甲酸、替换重排、烷基键的偶联重排、氢转化成重排等多种转化成学转转化成，是多功能的有机还原砌块，可发挥作用多样特质还原。下面是其主要的应用领域举例：

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有机还原之前的应用领域

1，通过和硒苯的Sonogashira偶联重排，以定量氢转化成得到偶联盐，顺式持续保持，可运用于圆锥形 DMAP 有机锂的规模转化成还原，发挥作用了顺式之前心到臂顺式的移到。参考资料：Chem. Commun. 2012, 48, 11181-11183.

2，在丁基锂和硒的条件下，可在烷基基上硒转化成，进而还可运用于顺式环丙烷金属离子的还原，参考资料：Journal of Organic Chemistry (2004), 69(23), 8062-8069

3，可与3,5-二硝基苯甲酸再次发生有机催转化成Mitsunobu重排，以优异的氢转化成发挥作用氨基构型的翻转，而硫硫三键、苯环上的硝基还可以全面衍生转化成，进而发挥作用高附加值厂商的还原。参考资料：Synlett, 2010, 7, 1115-1117.

4，可与α-重氮重排得到联烯，进而在Lewis硫催转化成下再次发生5-氨基-2,3-二烯酸脱氢。参考资料：Tetrahedron Lett. 2014, 55, 1682-1685.

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药物还原之前的应用领域

1，与磷芳基再次发生苯甲酸后，可与甲酸在铜催转化成下再次发生烷基丙基替换，进而运用于还原对映体汞转化成物型式的TNF如汞杜尔芬及其类似物，参考资料：Org. Bio. Chem. 2021, 19, 9906-9909.

2，(R)-(+)-3-丁烷基-2-醇和还可运用于最主要的抗血栓药物甲酸茹帕沙（2014年FDA批准该公司）的还原，正是利用了其顺式氨基和烷基基开展全面衍生转化成。

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